合成和晶体分析的新磺胺类药合并NO-donating与强有力的半个antiglaucoma行动。

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Mincione F, F Benedini,他满年代,这套,Temperini C, Formicola G, Pacileo我Scozzafava, Masini E Supuran CT

合成和晶体分析的新磺胺类药合并NO-donating与强有力的半个antiglaucoma行动。

地中海Bioorg化学。2011年6月1;21(11):3216 - 21所示。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.04.046。Epub 2011 4月20。

PubMed ID

21549597 (在PubMed

]

文摘

一些芳香族/杂环磺酰胺支架被用来合成化合物结合NO-donating半个硝酸酯的类型,已调查了五个生理相关的抑制人类碳酸酐酶(EC 4.2.1.1 hCA)亚型:hCA我(offtarget),第二、第四章和第十二(antiglaucoma目标)和第九(抗肿瘤的目标)。一些新的化合物显示有效的体外抑制目标亚型的参与了青光眼,和其中一个的x射线晶体结构显示显著的抑制活性的相关因素。高血压动物模型的眼,一个新的化合物的两次比dorzolamide更有效降低眼压升高这一疾病的特征,预测其潜在治疗青光眼。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶12	Ki (nM)	5.7	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶4	Ki (nM)	74年	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶4	Ki (nM)	15000年	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	50000年	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶4	Ki (nM)	8500年	N /一个	N /一个	细节