人类抑制alpha-class胞质碳酸脱水酶I, II,第九,第十二,由羧酸及其衍生物和beta-class真菌酶:新isoform-I选择性摩尔抑制剂。
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Sechi M, Innocenti Pala N, Rogolino D, Carcelli M, Scozzafava Supuran CT
人类抑制alpha-class胞质碳酸脱水酶I, II,第九,第十二,由羧酸及其衍生物和beta-class真菌酶:新isoform-I选择性摩尔抑制剂。
地中海Bioorg化学。2012年9月15日,22 (18):5801 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.07.094。Epub 2012 8月2。
- PubMed ID
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22901388 (在PubMed]
- 文摘
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关注一系列的羧酸的成员和他们的衍生品(酯类、酰胺和金属配合物)被调查的主要胞质/跨膜碳酸酐酶抑制剂种类、CA I, II,第九,第十二,属于哺乳动物alpha-class中科院。这些酶存在于红细胞在submillimolar浓度,和典型的磺酰胺CA抑制剂不选择性地抑制其中任何一个。在这样的同功酶,isoform-I是一个“孤儿”的目标,调和出血性视网膜和大脑血管渗透性,参与视网膜和大脑疾病。在目前的研究中,我们确定了我第一选择CA摩尔抑制剂,显示活动对其他同功酶在微摩尔的/毫克分子浓度范围。选择性CA II CA我抑制也被观察到一些diketo酸/金属配合物。几个diketo酸衍生物显示对真菌抑制活动beta-class酶从白色念珠菌、新型隐球菌在微摩尔的低浓度范围。预测药物类属性最有趣的化合物显示良好的生物利用度。