o-Benzenedisulfonimido-sulfonamides是肿瘤相关的强有力的抑制剂碳酸酐酶亚型CA IX和CA十二世。
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Guzel-Akdemir O, Akdemir Isik年代,Vullo D, Supuran CT
o-Benzenedisulfonimido-sulfonamides是肿瘤相关的强有力的抑制剂碳酸酐酶亚型CA IX和CA十二世。
Bioorg医疗化学。2013年3月15日,21 (6):1386 - 91。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.12.037。Epub 2013年1月4。
- PubMed ID
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23352754 (在PubMed]
- 文摘
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利用phthalimido-substituted芳香sufonamides铅分子,一系列新的磺胺类药合并ortho-benzenedisulfonimide半个已经对人类合成和测试(h)胞质碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)同功酶hCA我hCA II和跨膜,肿瘤相关同功酶hCA IX和hCA十二世。所有这些化合物显示Ki值低于100海里,许多人显示克义斯比参考化合物乙酰唑胺,临床使用磺胺类药。肿瘤相关同功酶被抑制比胞质。分子对接在一些CA亚型的活性部位,如hCA我,解释这些发现,随着benzenedisulfonimide一部分使良好的交互(氢键)与氨基酸残基参与绑定的抑制剂,如Gln92 His67, His64。