碳酸酐酶七S-glutathionylated没有失去催化活性和磺酰胺抑制剂的亲和力。

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Truppo E, Supuran CT, Sandomenico Vullo D, Innocenti,迪菲奥雷,Alterio V,德西蒙G,蒙蒂SM

碳酸酐酶七S-glutathionylated没有失去催化活性和磺酰胺抑制剂的亲和力。

地中海Bioorg化学。2012年2月15日,22 (4):1560 - 4。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.12.134。2012年1月5 Epub。

PubMed ID

22277279 (在PubMed

]

文摘

第七EC 4.2.1.1人类碳酸酐酶(CA)是一种胞质高二氧化碳水化酶的活动。我们在这里报告一个意想不到的S-glutathionylation hCA七世也被观察到体内对hCA三世早些时候,另一个胞质同种型。Cys183和Cys217发现残留与谷胱甘肽参与反应hCA七世。然后两个活性半胱氨酸突变和相应的变体(C183S / C217S)表达。本机酶,变异和S-glutathionylated加合物(sgCA七世)以及hCA三世完全特征有限公司(2)水化,酯酶、磷酸酶活动,与磺胺类药和抑制。我们的研究表明,hCA七可以使用体内S-glutathionylation函数作为氧游离基清除剂保护细胞免受氧化损伤、活动和亲和力修饰酶的抑制剂类似于野生型。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶3	Ki (nM)	240000年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶3	集成电路50 (nM)	840年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶3	集成电路50 (nM)	6500年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶7	集成电路50 (nM)	265年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶7	集成电路50 (nM)	3440年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶7	集成电路50 (nM)	2520年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶7	Ki (nM)	2.8	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶7	Ki (nM)	2.7	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶7	集成电路50 (nM)	357年	N /一个	N /一个	细节