I型和II型GABAA-benzodiazepine受体在转染细胞。

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普里切特DB, ludden H, Seeburg PH

I型和II型GABAA-benzodiazepine受体在转染细胞。

科学。1989年9月22日,245 (4924):1389 - 92。

PubMed ID

2551039 (在PubMed

]

文摘

GABAA(γ-氨基丁酸)苯二氮受体表达的哺乳动物细胞和组装的三个不同的α亚基变异阿尔法(α1,α2或3)结合β1和2γ亚基显示的药理性质I型和II型受体亚型。这些受体包含苯二氮卓类的高亲和性结合位点。然而,CL 218年872年,2-oxoquazepam,甲基beta-carboline-3-carboxylate (beta-CCM)显示temperature-modulated选择性α1 subunit-containing受体。没有明显差异的绑定氯硝西泮,安定,Ro 15 - 1788,或dimethoxy-4-ethyl-beta-carboline-3-carboxylate (DMCM)这三个重组受体。包含α受体3单元显示GABA苯二氮的强化约束力比包含α1和α2受体亚基,表明有亚型在II型类。因此,苯二氮卓类药物药理学的多样性是由异质性对GABAA受体的α亚基。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Flumazenil	γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	Ki (nM)	0.49	N /一个	N /一个	细节
Flumazenil	γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	Ki (nM)	0.48	N /一个	N /一个	细节