非甾体的合成和表征对糖皮质激素受体配体:选择性喹啉衍生物与prednisolone-equivalent功能活动。
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Coghlan MJ, Kym公关、爱尔摩西南王AX,陆小,Wilcox D, Stashko M,林连续波,矿工J,批C,冲向M,雅各布森P,莱恩BC
非甾体的合成和表征对糖皮质激素受体配体:选择性喹啉衍生物与prednisolone-equivalent功能活动。
J地中海化学。2001年8月30日,44 (18):2879 - 85。
- PubMed ID
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11520196 (在PubMed]
- 文摘
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小说类人类糖皮质激素受体的功能配体。取代基的C-10位置四环的核心是必不可少的糖皮质激素受体(GR)与其他类固醇受体选择性。c - 5的位置与meta-substituted derivatized芳香组,导致类似物具有高亲和力的GR (K (i) = 2.4 - -9.3海里)和功能活动与强的松的报告基因化验glucocorticoid-mediated基因转录。这些小说的喹啉类药物的生物活性也prednisolone-equivalent全细胞糖皮质激素功能的分析,和化合物13类似于强的松(po ED (50) = 2.8 mpk 13 vs ED (50) = 1.2 mpk强的松)在哮喘的啮齿动物模型(sephadex-induced嗜酸性粒细胞流入)。