研究体内antioestrogenic行动的N, N-diethyl-2 - [4 - (phenylmethyl)苯氧基]ethanamine盐酸(DPPE),一个新颖的配体胞内组胺拮抗剂和antioestrogen绑定网站。

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豪格GR Brandes LJ

研究体内antioestrogenic行动的N, N-diethyl-2 - [4 - (phenylmethyl)苯氧基]ethanamine盐酸(DPPE),一个新颖的配体胞内组胺拮抗剂和antioestrogen绑定网站。

89年5月,J天线转换开关Fertil。1990 (1): 59 - 67。

PubMed ID

2374133 (在PubMed

]

文摘

N, N-Diethyl-2 - [4 - (phenylmethyl)苯氧基]ethanamine盐酸(DPPE)与高亲和力结合antioestrogen结合位点(AEBS),但不是雌激素受体。有一个协会的AEBS小说胞内组胺受体(H1C)的微摩尔的组胺作为第二信使的亲和力。最佳剂量的DPPE 4毫克/公斤引起子宫这种在不成熟的oophorectomized老鼠雌二醇的影响。单独与他莫昔芬DPPE不是部分激动剂,但降低子宫大小和重量低于控制值浓度在0.1和75毫克/公斤之间。在72 h DPPE与oestradiol-stimulated子宫增长;观察到的抑制作用没有明显不同,与他莫昔芬。Oestradiol-treated动物接受的组合DPPE(4毫克/公斤)+低剂量它莫西芬(0.04毫克/公斤)72 h明显比那些接受相同剂量的小子宫DPPE独自或他莫昔芬。组织学检查DPPE或三苯氧胺与雌二醇的刺激嗜酸性粒细胞迁移和腺上皮增殖;后者的抑制作用也显著大于DPPE +三苯氧胺(0.04毫克/公斤)比相同剂量的DPPE或他莫昔芬。与他莫昔芬,DPPE没有对抗的刺激雌二醇导管上皮增生,但在雌甾二醇的存在,DPPE显著减少它莫西芬(0.65毫克/公斤)全身导管上皮细胞的肥大。 Based on these findings, we suggest that binding to the AEBS/intracellular histamine receptor is important to the action of antioestrogens.

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药物

Tesmilifene