合成2-imidazolidinylidenepropanedinitrile衍生品作为胃肠蠕动的刺激器。
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Sasho年代,Obase H,川年代,北泽俊美T,野中郁次郎H,吉崎康宏认为R, Ishii, Shuto K
合成2-imidazolidinylidenepropanedinitrile衍生品作为胃肠蠕动的刺激器。
J地中海化学。1993年3月5日,36 (5):572 - 9。
- PubMed ID
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8496937 (在PubMed]
- 文摘
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(1),雷尼替丁组胺H2-receptor拮抗剂,之前已经报道过增加胃排空和胃蠕动,抑制乙酰胆碱酯酶(疼痛)和增强乙酰胆碱(ACh)释放。为了获得强大的gastroprokinetic代理,一系列新的衍生品雷尼替丁(5-32)拥有一个氮原子代替硫原子(B)合成及其疼痛抑制活性和增效行动电诱发豚鼠回肠的收缩。取代基修饰的R1和R2显著影响了活动。特别是,化合物19日(1 - [2 - (((5 - (piperidinomethyl) 2-furanyl)甲基)氨基)乙基]2 - imidazolidinylidene) propanedinitrile延胡索酸酯,显示20和疼痛抑制强100倍的回肠收缩活动和增效作用,分别比雷尼替丁。此外,化合物19 (kw - 5092)增强胃肠蠕动在麻醉兔以及一个微不足道的组胺H2-receptor阻塞活动。