oxide-donating氮碳酸酐酶抑制剂治疗开角青光眼。

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斯蒂尔RM, Benedini F,他满年代,Borghi V, Carzaniga L, Impagnatiello F, Miglietta D,庄工作,拉贾帕克萨R,这套,Temperini C, Supuran CT

oxide-donating氮碳酸酐酶抑制剂治疗开角青光眼。

地中海Bioorg化学。2009年12月1;19 (23):6565 - 70。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.10.036。Epub 2009年10月13日。

PubMed ID

19854054 (在PubMed

]

文摘

小说bi-functional化合物与一氧化氮(NO)释放一部分绑定到dorzolamide脚手架。几种化合物合成及其活动作为选择性碳酸酐酶抑制剂(CAI)评估体外重组hCA I型,第二和第四酶亚型,它们表现出不同程度的效力和选择性hCA II。CA的高分辨率x射线晶体结构二加合物与8证实了这类化合物的高亲和力的酶。化合物4、6和8显示高度有效的和有效的NO-mediated属性评估他们的血管松弛剂影响methoxamine-precontracted兔主动脉环。最后,化合物4和6施加强有力的眼内压(IOP)降低影响体内的血压正常的兔子从而预测其潜在的治疗高血压的青光眼。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	50000年	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶4	Ki (nM)	43	N /一个	N /一个	细节