3-substituted thieno [2, 3 b] [1,4] thiazine-6-sulfonamides。小说类局部活跃的碳酸酐酶抑制剂。

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亨特CA, Mallorga PJ,迈克耳孙老,Schwam H, Sondey JM,史密斯RL Sugrue MF,谢泼德KL

3-substituted thieno [2, 3 b] [1,4] thiazine-6-sulfonamides。小说类局部活跃的碳酸酐酶抑制剂。

J医学杂志。1994年1月21日,37 (2):240 - 7。

PubMed ID

8295211 (在PubMed

]

文摘

3-Aminoalkyl衍生品的thieno [2, 3 b] [1,4] thiazine-6-sulfonamide准备评估局部活跃眼部低血压的代理。描述的化合物被认为是优秀的体外体内碳酸酐酶抑制剂二世和降低眼压在三个兔眼高血压模型。化合物20、20 b和20 c符合制定的要求为1%溶液pH值5.2,但没有描述的化合物表现出更强的活动血压正常的白化兔子,兔子alpha-chymotrypsin-treated白化病,或血压正常的色素兔比mk - 927或mk - 507,目前临床候选人。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Dorzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	0.28	N /一个	N /一个	细节