二价的谷胱甘肽S-transferase抑制剂:同工酶选择性间隔长度的影响。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Maeda DY, Mahajan SS、阿特金斯WM Zebala农协

二价的谷胱甘肽S-transferase抑制剂:同工酶选择性间隔长度的影响。

地中海Bioorg化学。2006年7月15日,16日(14):3780 - 3。2006年5月3日Epub。

PubMed ID

16675217 (在PubMed

]

文摘

谷胱甘肽S-transferases(消费税)胞质酶催化谷胱甘肽共轭的各种外源性和内源性亲电试剂。需要高亲和力,isozyme-specific抑制剂的销售税用作药理工具以及潜在的治疗。选择性抑制剂的设计阻碍由于广泛的GST酶的底物结合能力。消费税是二聚的酶,因此提供了一个独特的鉴别器实现抑制剂选择性:结合位点之间的距离在每个单体单元的函数其第四纪组织。二价无选择性的销售税抑制剂依他尼酸类似物的准备,和选择性的销售税a_11同工酶/销售税P1-1 (IC50值分别为13.7 vs 1022 nM)是通过优化之间的间隔长度依他尼酸配体域。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Etacrynic酸	谷胱甘肽S-transferase P	集成电路50 (nM)	4000年	N /一个	N /一个	细节