小说oxadiazole类似物来源于依他尼酸:设计、合成及构效关系抑制谷胱甘肽的活性S-transferase P1-1和癌症细胞增殖。

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杨X,刘G,李H,张Y,歌D,李C,王R,刘B,梁W,赵京Y, G

小说oxadiazole类似物来源于依他尼酸:设计、合成及构效关系抑制谷胱甘肽的活性S-transferase P1-1和癌症细胞增殖。

J地中海化学。2010年2月11日,53(3):1015 - 22所示。doi: 10.1021 / jm9011565。

PubMed ID

20055416 (在PubMed

]

文摘

依他尼酸(EA)是一个谷胱甘肽S-transferase P1-1 (GST P1-1)抑制剂在肿瘤细胞的抗增殖能力较弱。利用bioisosterism的原则,一系列小说EA oxadiazole类似物的设计和合成。抑制的结构活性关系销售税P1-1活动和细胞增殖的EA类似物研究在人类白血病HL-60细胞。我们的数据显示,这些EA oxadiazole类似物改善了抗增殖活动和他们中的大多数有类似或更好的抑制影响销售税P1-1活动比u EA,化合物6的一个强有力的抗增殖剂没有抑制销售税P1-1活动。化合物6 r和6 s是两个强大的在几个实体瘤细胞系细胞生长抑制剂的浓度抑制细胞生长的一半不到5 microM。我们的数据表明,这些EA oxadiazole类似物是有前途的抗肿瘤药物,可能通过销售税P1-1 inhibition-dependent和/或独立的途径。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Etacrynic酸	谷胱甘肽S-transferase P	集成电路50 (nM)	3400年	N /一个	N /一个	细节