小说spirotetracyclic两性离子双H (1) / 5 - (2 a)受体拮抗剂治疗睡眠障碍。
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吉M,博塔携手M,布拉夫,Carletti R,卡斯蒂格利奥尼E,螺旋器C, Dal-Cin M, Delle Fratte年代,Korajac D, Lovric M,梅洛G,介子的M, Pavone F, Piccoli L,拉斯特,Roscic M,萨瓦河,Smehil M,史塔西L, Togninelli,维格斯沃斯乔丹
小说spirotetracyclic两性离子双H (1) / 5 - (2 a)受体拮抗剂治疗睡眠障碍。
J地中海化学。2010年11月11日,53 (21):7778 - 95。doi: 10.1021 / jm100856p。
- PubMed ID
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20942472 (在PubMed]
- 文摘
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组胺H(1)和血清素5 - (2 a)受体调节两种不同机制参与睡眠规定:H(1)拮抗剂睡眠诱导物,而5 -(2)拮抗剂睡眠维护者。从9,小说spirotetracyclic化合物具有良好的H(1) / 5 -(2)效力但选择性差,Cli很高,和一个贫穷的P450概要文件,成立了一个具体的优化策略。特别是,我们调查的可能性,引入适当的氨基酸半个优化可展性的系列。这种两性离子的方法之后,我们可以确定几个高级领导(51岁,65年和73年)强有力的双H(1) / 5 -(2)活动和适当的可展性的概要文件。这些化合物表现出有效性催眠剂在大鼠睡眠遥测模型与最小有效剂量范围内3 - 10毫克/公斤。