基于物理特性的方法探索一系列4-hydroxybenzothiazolone beta2-adrenoceptor受体激动剂吸入长效支气管扩张剂。

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比蒂D,布拉德利M,布兰蕾,查尔顿SJ, Cuenoud BM, Fairhurst RA, Gedeck P,高斯林M, Janus D,琼斯D,刘易斯C, C麦卡锡,Oakman H,斯金格R,泰勒RJ Tuffnell

基于物理特性的方法探索一系列4-hydroxybenzothiazolone beta2-adrenoceptor受体激动剂吸入长效支气管扩张剂。

地中海Bioorg化学。2010年9月1;20 (17):5302 - 7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.06.136。Epub 2010 7月1。

PubMed ID

20655218 (在PubMed

]

文摘

基于4-hydroxybenzothiazolone系列的手性合成β(2)肾上腺素能受体受体激动剂。使用这种方法的n -库类似物准备带来的快速识别与潜在的快速发病和长效吸入支气管扩张剂治疗改善利润率。图书馆实现目标概要文件的设计是基于亲油性和新陈代谢的基础假设。这种方法确定beta-phenethyl, alpha-substituted环戊基、单萜N-substituents特别感兴趣的进一步评估,以结构19日分别为29岁和33岁。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氟替卡松加沙美特罗	beta 1肾上腺素能受体	Ki (nM)	801年	N /一个	N /一个	细节