长效的发现水杨醇β肾上腺素能受体受体激动剂(2)合并乙内酰脲或尿嘧啶环。
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Procopiou PA,巴雷特VJ,贝文新泽西,屠夫公关,康罗伊R,埃蒙斯,福特AJ, Jeulin年代,美人,Lunniss通用电气,莫里森VS,帽子PJ, Perciaccante R, G Ruston M,史密斯CE,萨默斯
长效的发现水杨醇β肾上腺素能受体受体激动剂(2)合并乙内酰脲或尿嘧啶环。
Bioorg医疗化学。2011年7月15日,19日(14):4192 - 201。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.05.064。Epub 2011年6月21日。
- PubMed ID
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21696967 (在PubMed]
- 文摘
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一系列的小说,强大的和有选择性的人类β(2)肾上腺素能受体受体激动剂将乙内酰脲、尿嘧啶环右边苯基环(R)氟替卡松加沙美特罗。乙内酰脲12行动一直持续在体外对豚鼠气管,和12 h在豚鼠体内的EC(90) 25个妈妈。它比氟替卡松加沙美特罗大鼠口服吸收较低,和体内生物利用度低于氟替卡松加沙美特罗老鼠和狗(分别为2%和5%)。一种改进的测量方法类似物的吸收分数给老鼠,认为glucuronidated分数。化合物12在人肝微粒体代谢和肝细胞活性海因酸12米。