设计驱动的LO:新发现的超长期代理氢beta2-adrenoceptor受体激动剂。

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设计驱动的LO:新发现的超长期代理氢beta2-adrenoceptor受体激动剂。

Bioorg地中海化学。2011年8月1;21 (15):4612 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.05.097。Epub 2011年6月13日。

PubMed ID

21723724 (在PubMed

]

文摘

从DA的分子支架(2)/β(2)双重受体激动剂sibenadet (Viozan),大量的分子变化结合,这是为了增加强度和选择性的目标分子,和改善其药物动力学。通过这一过程小说、高效能、高选择性β(2)受体激动剂和长时间能够给发现了每天一次。

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氟替卡松加沙美特罗	beta 1肾上腺素能受体	EC 50 (nM)	794.33	N /一个	N /一个	细节
氟替卡松加沙美特罗	beta 1肾上腺素能受体	集成电路50 (nM)	501.19	N /一个	N /一个	细节