N-Acridin-9-yl-butane-1 4-diamine衍生品:高亲和性alpha2delta亚基的配体电压门控钙通道。

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Lim J,股票N, Pracitto R, Boueres JK,穆尼奥斯B, Chaudhary, Santini,奥尔K, Schaffhauser H, Bezverkov再保险,艾亚尔J,万卡特拉曼·莱马克里斯年代

N-Acridin-9-yl-butane-1 4-diamine衍生品:高亲和性alpha2delta亚基的配体电压门控钙通道。

Bioorg地中海化学。2004年4月19日,14 (8):1913 - 6。

PubMed ID

15050626 (在PubMed

]

文摘

一系列N-acridin-9-yl-butane-1 4-diamines被发现的高亲和性α(2)δ亚基的配体电压门控钙通道。butane-1 SAR研究,4-diamine侧链导致鉴定化合物10 (IC(50) = 9海里),这是更有效的比加巴喷丁(IC(50) = 27海里)。部分饱和的吖啶环也追求和复合提供了更高的亲和力比1。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
加巴喷丁	压敏电阻器钙通道亚基α2 / delta 1	集成电路50 (nM)	27	N /一个	N /一个	细节