发展的一个新类芳香化酶抑制剂:设计、合成和抑制活性3-phenylchroman-4-one (isoflavanone)衍生品。

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Bonfield K,阿马托E, Bankemper T, Agard H,斯特勒J,基勒JM,罗伊·D McCallum,宝拉,马L

发展的一个新类芳香化酶抑制剂:设计、合成和抑制活性3-phenylchroman-4-one (isoflavanone)衍生品。

Bioorg医疗化学。2012年4月15日,20(8):2603 - 13所示。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.02.042。Epub 2012年2月27日。

PubMed ID

22444875 (在PubMed

]

文摘

芳香化酶(CYP19)催化的芳构化反应雄激素雌激素基质,最后和病原反应一步雌激素生物合成。抑制芳香化酶是一种新的激素依赖性乳癌和有前途的治疗方法。我们这里现在isoflavanone衍生品的设计和开发潜在的芳香化酶抑制剂。结构修改的A和B环上进行isoflavanones通过微波gold-catalyzed环状物羟醛和炔烃的反应。这些化合物的体外抑制芳香化酶是由荧光技术分析利用重组人类芳香化酶(杆状病毒/昆虫cell-expressed)。(化合物3)- 4-phenoxyphenyl chroman-4-one (1 h) 6-methoxy-3-phenylchroman-4-one(2)和3 - (pyridin-3-yl) chroman-4-one (3 b)表现出很强的抑制效应对芳香化酶IC(50)值为2.4妈妈,分别为0.26 5.8妈妈和妈妈,。对接模拟了调查关键酶/抑制剂相互作用如疏水相互作用,氢键和血红素铁协调。这份报告提供了有用的信息在芳香化酶抑制和作为发展的起点新黄酮类芳香化酶抑制剂。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
阿那曲唑	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	12	N /一个	N /一个	细节