发现N-isoxazolyl biphenylsulfonamides作为强有力的双血管紧张素ⅱ、内皮素受体拮抗剂。

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Murugesan N, Tellew我,顾Z, Kunst提单,Fadnis L,科尼利厄斯,什RA,杨Y,拜尔SM, Monshizadegan H,迪金森KE,应B,情人节太,庄年代,莫里森RA,卡尔森KE,鲍威尔JR·莫兰,Barrish JC, Kowala MC, Macor我

发现N-isoxazolyl biphenylsulfonamides作为强有力的双血管紧张素ⅱ、内皮素受体拮抗剂。

J地中海化学。2002年8月29日,45 (18):3829 - 35。

PubMed ID

12190306 (在PubMed

]

文摘

ET (A)受体拮抗剂(2)(N - (3 4-dimethyl-5-isoxazolyl) 4 ' - (2-oxazolyl) -[1,1 '联苯)2-sulfonamide bms - 193884)同样的联苯核心的大量(1)受体拮抗剂,包括irbesartan(3)。因此,它是假设合并2与联苯的结构元素在(1)拮抗剂(如irbesartan)将产生一种化合物具有双重受体的活动。这种策略导致了设计、合成和发现(15)(4 ' - ((2-butyl-4-oxo-1, 3-diazaspiro [4.4] non-1-en-3-yl)甲基]- n - (3, 4-dimethyl-5-is oxazolyl) 2 ' - [(3 3-dimethyl-2-oxo-1-pyrrolidinyl)甲基]-[1,1 '联苯2-sulfon酰胺,bms - 248360)作为一个强有力的和口头活跃双重拮抗剂(1)和(a)受体。化合物15代表了一个新的方法来治疗高血压。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Irbesartan	1型血管紧张素ⅱ受体	Ki (nM)	1.1	N /一个	N /一个	细节