比较三维结构和在pyrazolidine-3(1)绑定属性,5-diones tetrahydropyridazine-3,与父抗高血压药物irbesartan 6-diones。

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Le Bourdonnec B, C Cauvin Meulon E,你年代,古森斯摩根富林明,杜兰特F, Houssin R, Henichart JP

比较三维结构和在pyrazolidine-3(1)绑定属性,5-diones tetrahydropyridazine-3,与父抗高血压药物irbesartan 6-diones。

J地中海化学。2002年10月10日,45 (21):4794 - 8。

PubMed ID

12361407 (在PubMed

]

文摘

nonpeptide的新系列(1)受体拮抗剂是最近开发的,基于结构的irbesartan (Le Bourdonnec et al . j .地中海。化学。2000年,43岁,2685 - 2697)。高选择性的显示的铅化合物1(1)受体亚型,但低于irbesartan绑定关联。像预期的那样从分子建模研究,扩展的pyrazolidine-3 5-dione脚手架,六元杂环tetrahydropyridazine-3, 6-dione导致增强的亲和力在(1)受体。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Irbesartan	1型血管紧张素ⅱ受体	Ki (nM)	2	N /一个	N /一个	细节