合成和构效关系的小说取代8-amino, 8-thio, 1, 8-pyrazole同系物抗结核的利福霉素和利福平。

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合成和构效关系的小说取代8-amino, 8-thio, 1, 8-pyrazole同系物抗结核的利福霉素和利福平。

地中海Bioorg化学。2011年10月15日,21 (20):6094 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.08.054。Epub 2011年8月19日。

PubMed ID

21903392 (在PubMed

]

文摘

一系列的利福霉素和利福平类似物将取代8-amino, 8-thio, 1, 8-pyrazole取代基合成。8的化合物是由激活酚磺酸酯,紧随其后的是位移与选定氮和硫的亲核试剂。的类似物筛选化验量化他们的抗结核的活动在有氧和无氧条件下,对抑制野生型结核分枝杆菌(MTB) RNAP rifamycin-resistant MTB RNAP (S450L)通过体外转录分析滚圈。此外,麦克风(90)测定值对这些类似物对大肠杆菌菌株。虽然没有类似物显示优于父母的酶或微生物活动支架,结果符合Rif 8羟基作为氢键受体和S450 S450L Rif抗性的突变是由于氢键的损失。代表类似物也评估人类孕烷X受体(PXR)激活试验。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
利福平	核受体亚科1群成员2	EC 50 (nM)	5600年	N /一个	N /一个	细节