新的cyclooxygenase-2/5-lipoxygenase抑制剂。3所示。7-tert-butyl-2、3-dihydro-3 3-dimethylbenzofuran衍生品作为胃肠道安全的抗炎、镇痛药物:5位置变化。

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新的cyclooxygenase-2/5-lipoxygenase抑制剂。3所示。7-tert-butyl-2、3-dihydro-3 3-dimethylbenzofuran衍生品作为胃肠道安全的抗炎、镇痛药物:5位置变化。

J地中海化学。1998年8月27日,41 (18):3515 - 29。

PubMed ID

9719605 (在PubMed

]

文摘

我们报告一个扩张的范围我们最初的发现5-keto-substituted 7-tert-butyl-2, 3-dihydro-3, 3-dimethylbenzofurans (DHDMBFs)抗炎、镇痛代理。介绍了其他一些官能团在5位置:酰胺、脒、尿素酶,胍、胺、杂环化合物,杂芳族化合物,heteroaryl乙烯基取代基的5个位置都提供活性化合物。这些化合物是双环氧合酶(COX)和5-lipoxygenase (5-LOX)抑制剂。他们抑制COX-1和cox - 2 33倍选择性cox - 2。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
布洛芬	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	30000年	N /一个	N /一个	细节