Dihydropyrimidine钙通道阻滞剂:2-heterosubstituted 4-aryl-1, 4-dihydro-6-methyl-5-pyrimidinecarboxylic酸酯dihydropyridines的强有力的模仿。

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Atwal KS, Rovnyak GC,施瓦兹J·莫兰,Hedberg, Gougoutas生理改变,马利MF,弗洛伊德DM

Dihydropyrimidine钙通道阻滞剂:2-heterosubstituted 4-aryl-1, 4-dihydro-6-methyl-5-pyrimidinecarboxylic酸酯dihydropyridines的强有力的模仿。

J医疗化学1990;33 (5):1510 - 5。

PubMed ID

2329573 (在PubMed

]

文摘

2-Heterosubstituted-4-aryl-1 4-dihydro-6-methyl-5-pyrimidinecar盒子ylic酸酯8,缺乏的潜在CS对称dihydropyridine钙通道阻滞剂,准备和评估生物活性。生物使用potassium-depolarized兔主动脉和放射性配体结合技术分析显示,这些化合物是有效的模仿的dihydropyridine钙通道阻滞剂。支酯的组合(如异丙基、仲丁基)和一群alkylthio(例如中小企业)被发现最佳的生物活性。相比直接与类似的代替2-heteroalkyldihydropyridines 9日dihydropyrimidines 8是30倍不活跃。dihydropyrimidine模拟8 g的固态结构表明,这些化合物可以采用分子构象的类似报道构象dihydropyridine钙通道阻滞剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Nitrendipine	压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1C	Kd (nM)	0.26	N /一个	N /一个	细节