6-甲基-2-氧基-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-羧酸衍生物的设计与合成。

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郭文杰,李志强,李志强

6-甲基-2-氧基-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-羧酸衍生物的设计与合成。

生物组织医学化学杂志2007年8月15日;17(16):4613-8。Epub 2007 5月31日。

PubMed ID
17574414 (PubMed视图
摘要

6-甲基-2-氧氧-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-羧酸(嘧啶)衍生物是过氧化物酶体增殖体激活受体γ的高亲和力配体,已报道为2,4-噻唑烷二酮头基的潜在替代品。该系列一些有前景的化合物的FlexX对接和放射性配基结合亲和力与目前临床使用的噻唑烷二酮类抗糖尿病药物相当。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
吡格列酮 过氧化物酶体增殖物激活受体 IC 50 (nM) 800 N/A N/A 细节