合成、生物分子的调查评价和氟化过氧物酶体proliferator-activated受体α、γ双重受体激动剂。

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Fracchiolla G, Laghezza, L,脚下Parente M, Lavecchia, Pochetti G, Montanari R, Di Giovanni C,第一大G, Tortorella P,他E, Loiodice F

合成、生物分子的调查评价和氟化过氧物酶体proliferator-activated受体α、γ双重受体激动剂。

Bioorg医疗化学。2012年3月15,20 (6):2141 - 51。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.01.025。Epub 2012年1月28日。

PubMed ID

22341573 (在PubMed

]

文摘

PPARs转录因子,控制脂肪和葡萄糖稳态和发挥核心作用在心血管疾病、肥胖和糖尿病。因此,开发新的有浓厚的兴趣对这些受体受体激动剂。由于氟原子的引入通常有深远的影响的物理和/或生物属性的目标分子,我们合成了一系列含氟类似于之前报道的化合物2,其中一些是非凡的PPARalpha和PPARgamma双重受体激动剂。对接实验也进行了了解与受体相互作用最活跃的衍生品。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(2)2 - (4-chlorophenoxy) 3-phenylpropanoic酸	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	9600年	N /一个	N /一个	细节
吡格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	570年	N /一个	N /一个	细节