ppar内贝特基类似物的合成及其构效关系。
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引用
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Giampietro L, D'Angelo A, Giancristofaro A, Ammazzalorso A, De Filippis B, Fantacuzzi M, Linciano P, Maccallini C, Amoroso R
ppar内贝特基类似物的合成及其构效关系。
生物组织医学化学杂志2012年12月15日;22(24):7662-6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.09.111。Epub 2012 10月6日。
- PubMed ID
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23102891 (PubMed视图]
- 摘要
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为了开发安全有效的化合物治疗代谢性疾病,基于clofibrate的活性代谢物clofibrate和来自天然产物查尔酮和二苯乙烯的亲脂性基团的组合合成了新的化合物。其中一些被发现仅在微摩尔浓度下对PPARalpha或PPARgamma有活性,而另一些被确定为双激动剂PPARalpha/gamma。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 吡格列酮 过氧化物酶体增殖物激活受体 EC 50 (nM) 800 N/A N/A 细节