双调节器的设计和合成可溶性环氧化物水解酶和过氧物酶体proliferator-activated受体。

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la Buscato E,布洛赫R,拉默斯先生C, Klingler调频,哈恩年代,Steinhilber D, Schubert-Zsilavecz M, Proschak E

双调节器的设计和合成可溶性环氧化物水解酶和过氧物酶体proliferator-activated受体。

J地中海化学。2012年12月13日,55岁(23):10771 - 5。doi: 10.1021 / jm301194c。Epub 2012年11月19日。

PubMed ID

23130964 (在PubMed

]

文摘

代谢综合征是一个复杂的条件通常需要使用多种药物治疗。复方用药导致的问题是增加副作用,药物之间的相互作用,其经济成本高。发展的目标化合物是一种很有前途的战略,避免多个药物的管理引起的并发症。调节器的过氧物酶体proliferator-activated受体(PPARs)建立代理治疗dyslipidaemia,高血糖症和胰岛素抵抗。可溶性环氧化物水解酶的抑制剂(医师)正在评估用于心血管疾病的物质。在目前的研究中,一系列的双重医师/ PPAR调节器含吡咯酸性headgroup和尿素药效基因的设计、合成和评估在体外使用重组酶和细胞化验。化合物与不同的活动概要文件获得可用于治疗代谢综合征。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
{4 - [3 - (4-acetyl-3-hydroxy-2-propylphenoxy)丙氧基)苯氧基)乙酸	过氧物酶体proliferator-activated受体δ	EC 50 (nM)	39	N /一个	N /一个	细节
吡格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	200年	N /一个	N /一个	细节