卤代diazirines photolabel模仿吸入卤代烷的麻醉剂。
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Eckenhoff RG, Knoll陆地,格林布拉特EP Dailey WP
卤代diazirines photolabel模仿吸入卤代烷的麻醉剂。
J地中海化学。2002年4月25日,45 (9):1879 - 86。
- PubMed ID
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11960499 (在PubMed]
- 文摘
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吸入麻醉剂低亲和力的挥发性化合物的作用机制尚不清楚,部分原因在于确定绑定目标的难度。Photolabeling可能有助于解决这个困难,因此我们有六个化合物合成此前未公布(4)结构和物理相似氟烷(1-bromo-1-chloro-2 2 2-trifluoroethane),常用的临床麻醉。这些化合物将一个重氮、diazirine或叠氮基组提供photolability long-UV范围和提供一个高活性光解产物。虽然几个化合物在蝌蚪有固定的活动,它是复杂的毒性或效力很低。一个复合然而,卤代3个碳diazirine 4,是一种有效的麻醉剂,显然是无毒,增强GABA (a) Cl(-)电流,稳定血清白蛋白,氟烷的所有的特征。与放射性标记时,这种化合物应作为合理的卤代烷探针麻醉绑定目标和网站。