合成和生物评价N-mercaptoacylproline白三烯A4水解酶抑制剂和N-mercaptoacylthiazolidine-4-carboxylic酸衍生品。
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合成和生物评价N-mercaptoacylproline白三烯A4水解酶抑制剂和N-mercaptoacylthiazolidine-4-carboxylic酸衍生品。
地中海Bioorg化学。2008年8月15日,18 (16):4529 - 32。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.07.043。Epub 2008年7月15日。
- PubMed ID
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18674901 (在PubMed]
- 文摘
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我们研究了合成修改结构类似N-mercaptoacyl-L-proline和(4 r) -N-mercaptoacylthiazolidine-4-carboxylic酸获得强有力的白三烯(4)(LTA)(4)水解酶抑制剂。N-mercaptoacyl集团(2 s) 3-mercapto-2-methylpropionyl集团支架来说都是有效的。额外引入大取代基如4-isopropylbenzylthio (3 f), 4-tert-butylbenzylthio (3 l)或4-cyclohexylbenzylthio组(3米)与(S)配置在脯氨酸的C(4)位置产生了更强大的英国网球协会(4)水解酶抑制剂(IC (50);分别为52岁,31日和34海里)比卡托普利(IC (50);630000海里)。