合成和酶评价小说部分氟化硫醇双重ACE /棉结抑制剂。

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Olimpieri F, Tambaro年代,Fustero年代,Lazzari P, Sanchez-Rosello M, Pani L, Volonterio, Zanda M

合成和酶评价小说部分氟化硫醇双重ACE /棉结抑制剂。

地中海Bioorg化学。2009年8月15日,19日(16):4715 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.06.064。Epub 2009年6月21日。

PubMed ID
19596577 (在PubMed
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小说的家庭peptidomimetics其中涉及氟烷基组类单体合并,主要trifluoromethyl,在首领位置锌(II)绑定硫醇函数,在解决方案以及固相合成。这些化合物表现出抑制效力在摩尔范围内对血管紧张素转换酶(ACE)和中性肽链内切酶(NEP),而没有抑制endothelin-converting enzyme-1 (ECE-1)观察。trifluoromethyl-derivatives更强大的比父母unfluorinated类似物的王牌,和更少的强有力的棉结的情况。

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卡托普利 血管紧张素转换酶 集成电路50 (nM) 0.12 N /一个 N /一个 细节