强有力的CYP19(芳香)1 - [(benzofuran-2-yl) (phenylmethyl)吡啶、咪唑和三唑抑制剂:合成和生物学评价。

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伊萨贝里先生,Vinh TK,西南,格里菲斯BJ,埃文斯PJ,西蒙斯C

强有力的CYP19(芳香)1 - [(benzofuran-2-yl) (phenylmethyl)吡啶、咪唑和三唑抑制剂:合成和生物学评价。

J医学杂志。2006年2月9日,49(3):1016 - 22所示。

PubMed ID

16451067 (在PubMed

]

文摘

合成的一系列小说1 - [(benzofuran-2-yl) phenylmethyl]吡啶、咪唑、三唑衍生物。所有的化合物进行体外抑制活性与芳香化酶P450 (AROM), CYP19),使用人类胎盘微粒体。6-methoxy和6-hydroxy-substituted香豆酮衍生品被证明是有效的CYP19抑制剂(IC (50) = 0.01 - -1.46 microM)的活动比观察父母未被取代的化合物和抑制活动可比或大于参考复合瑞宁德(IC (50) = 0.6 microM)。六的香豆酮衍生物进行体外细胞毒性试验,用大鼠肝脏肝细胞细胞毒性决定从细胞形态的改变和乳酸脱氢酶酶保留的24 h,和选择性(CYP17、17 beta-hsd类型1和3,CYP24,和CYP26)测定;微不足道的观察抑制活动,暗示CYP19的好选择。包含4-fluorophenyl组的4吡啶香豆酮最有前途的(IC (50) = 44 nM;LC (50) > 100 microM)与瑞宁德(IC(50) = 600海里;LC (50) > 200 microM)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
阿那曲唑	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	600年	7.4	37	细节