阿立哌唑,一种新的非典型抗精神病药物与一个独特的和健壮的药理学。
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夏皮罗哒,Renock年代,阿灵顿E, Chiodo洛杉矶,刘LX, Sibley博士,罗斯提单,邮差R
阿立哌唑,一种新的非典型抗精神病药物与一个独特的和健壮的药理学。
神经精神药理学。2003年8月28日(8):1400 - 11所示。2003年5月21日Epub。
- PubMed ID
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12784105 (在PubMed]
- 文摘
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非典型抗精神病药物已经彻底改变了精神分裂症及相关疾病的治疗。当前临床批准非典型抗精神病药物的特点是在相对较低的亲和力为D(2)多巴胺受体和相对较高的亲和力5 -(2)羟色胺受体(5 - 5 -羟色胺(血清素))。阿立哌唑(opc - 14597)是一种新型非典型抗精神病药物,据报道,是一个高亲和性D(2)多巴胺受体部分激动剂。我们现在提供一个全面的阿立哌唑的药理大量克隆G protein-coupled受体,转运蛋白、离子通道。这些数据揭示了许多有趣的和潜在的重要的分子靶点的阿立哌唑有亲和力。阿立哌唑对h5-HT亲和力最高(2 b),高清(2 l),和hD(3)多巴胺受体,但也有显著的关联性(5 - 30 nM)其他几个5 -受体(5 -(1)、五(2)、五(7)),以及α(1)肾上腺素能和hH(1)组胺受体。阿立哌唑少亲和力(30 - 200 nM)为其他G protein-coupled受体,包括5 - (1 d), 5 - (2 c),α(1 b) -α(2)-α(2 b),α(2 c) -β(1)-和β(2)肾上腺素能,和H(3)组胺受体。功能上,阿立哌唑是一个反兴奋剂在5 - (2 b)受体和显示部分操作在五(2),5 - (2 c)、D(3),(4)受体。有趣的是,我们还发现,阿立哌唑的功能操作在克隆人类D(2)多巴胺受体程控选择性,这一系列的动作(如激动、部分激动,对抗)克隆D(2)多巴胺受体有可能根据细胞类型和功能检查。这种混合的功能操作D(2)多巴胺受体符合Lawler et al(1999)提出的假说,阿立哌唑“功能选择”行动。 Taken together, our results support the hypothesis that the unique actions of aripiprazole in humans are likely a combination of "functionally selective" activation of D(2) (and possibly D(3))-dopamine receptors, coupled with important interactions with selected other biogenic amine receptors--particularly 5-HT receptor subtypes (5-HT(1A), 5-HT(2A)).
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 阿立哌唑 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 5.6 N /一个 N /一个 细节 阿立哌唑 5 -羟色胺受体1 b Ki (nM) 830年 N /一个 N /一个 细节 阿立哌唑 5 -羟色胺受体1 d Ki (nM) 68年 N /一个 N /一个 细节 阿立哌唑 5 -羟色胺受体1 e Ki (nM) 8000年 N /一个 N /一个 细节 阿立哌唑 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 8.7 N /一个 N /一个 细节 阿立哌唑 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 35 N /一个 N /一个 细节 阿立哌唑 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 97年 N /一个 N /一个 细节 阿立哌唑 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 180年 N /一个 N /一个 细节 阿立哌唑 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 22 N /一个 N /一个 细节 阿立哌唑 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 75年 N /一个 N /一个 细节 阿立哌唑 5 -羟色胺受体6 Ki (nM) 570年 N /一个 N /一个 细节 阿立哌唑 Alpha-1B肾上腺素能受体 Ki (nM) 34.8 N /一个 N /一个 细节 阿立哌唑 Alpha-2A肾上腺素能受体 Ki (nM) 74.3 N /一个 N /一个 细节 阿立哌唑 Alpha-2B肾上腺素能受体 Ki (nM) 103年 N /一个 N /一个 细节 阿立哌唑 Alpha-2C肾上腺素能受体 Ki (nM) 37.9 N /一个 N /一个 细节 阿立哌唑 多巴胺D1受体 Ki (nM) 1960年 N /一个 N /一个 细节 阿立哌唑 多巴胺D5受体 Ki (nM) 2590年 N /一个 N /一个 细节 阿立哌唑 组胺H1受体 Ki (nM) 25.1 N /一个 N /一个 细节