抗抑郁药和抗精神病活动新的喹啉-和isoquinoline-sulfonamide阿立哌唑针对血清素的类似物5 -(1)/ 5 -(2)/ 5 -(7)和多巴胺(2)/ D(3)受体。
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Zajdel P, Marciniec K, Maslankiewicz Grychowska K, Satala G, Duszynska B,琳达博士T,日子里,诺瓦克G, Partyka,“D, Jastrzebska-Wiesek M, Bojarski AJ, Wesolowska, Pawlowski M
抗抑郁药和抗精神病活动新的喹啉-和isoquinoline-sulfonamide阿立哌唑针对血清素的类似物5 -(1)/ 5 -(2)/ 5 -(7)和多巴胺(2)/ D(3)受体。
欧元J地中海化学。2013年2月,60:42-50。doi: 10.1016 / j.ejmech.2012.11.042。Epub 2012 12月5。
- PubMed ID
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23279866 (在PubMed]
- 文摘
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一系列新的喹啉-和isoquinoline-sulfonamide类似物阿立哌唑的合成探索的影响两个结构特点——更换醚/酰胺基磺酰胺,和本地化吖嗪磺酰胺组的一部分。阿立哌唑相比,复合33 (N - (3 - (4 - (2, 3-dichlorophenyl) piperazin-1-yl)丙基)quinoline-7-sulfonamide)和39 (N - (4 - (4 - (2, 3-dichlorophenyl) piperazin-1-yl)丁基)isoquinoline-3-sulfonamide)显示multireceptor 5 - (1) / 5 - (2) / 5 - (7) / D (2) / D(3)配置文件,和行为5 - (1 a)受体激动剂D(2)部分受体激动剂,和5 -(2)/ 5 -(7)拮抗剂,浮置板轨道在老鼠身上产生显著的抗抑郁药活动。另一方面,他们4-isoquinolinyl模拟40 (N - (4 - (4 - (2, 3-dichlorophenyl) piperazin-1-yl)丁基)isoquinoline-4-sulfonamide),与受体结合和功能配置文件类似,另外可显示显著的抗精神病药物属性- 801诱导小鼠hyperlocomotor活动。