达沙替尼的合成和生物评价氟18的导数。

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维奇博士,Namavari M, Pillarsetty N,桑托斯EB, Beresten-Kochetkov T, Lambek C, Punzalan BJ, Antczak C, Smith-Jones点,Djaballah H,克拉克森B,拉尔森SM

达沙替尼的合成和生物评价氟18的导数。

J地中海化学。2007年11月15日,50 (23):5853 - 7。Epub 2007年10月23日。

PubMed ID

17956080 (在PubMed

]

文摘

酪氨酸激酶常常癌症的发病机制中扮演关键的角色,都非常适合治疗和靶向分子成像。前体合成、辐射合成和生物特征的达沙替尼的氟18模拟,多目标激酶抑制剂,报告。化合物5强有力地抑制Abl、Src和工具包激酶抑制K562和M07e / p210bcr-abl人类白血病细胞生长。使用正电子发射断层扫描,我们可视化K562肿瘤异种移植小鼠[18 f] 5。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
达沙替尼	原癌基因酪氨酸受体激酶Src	集成电路50 (nM)	1.5	N /一个	N /一个	细节
达沙替尼	酪氨酸受体激酶ABL1	集成电路50 (nM)	4.2	N /一个	N /一个	细节