合成和药理评价thieno [2, 3 b]吡啶衍生物作为新型c - src抑制剂。

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合成和药理评价thieno [2, 3 b]吡啶衍生物作为新型c - src抑制剂。

Bioorg医疗化学。2011年4月15日,19 (8):2517 - 28。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.03.021。Epub 2011年3月13日。

PubMed ID

21459579 (在PubMed

]

文摘

最近在研究癌症治疗的目标是c - src non-receptor酪氨酸激酶。事实上这种酶的研究在管制活动已经证明它在肿瘤进展中的作用,而c - src的有利影响抑制剂在几个病理模型也得到了证实。我们在这里报告的准备和药理的c - src抑制剂系列小说阐述了围绕一个3-amino-thieno [2, 3 b]吡啶中发现一个高温超导的运动。c - src酶抑制和c - src抑制了在一系列的相关化合物来源于最初的打击。分子建模以及x射线研究在一个允许我们假设活性化合物配体取向和交互在ATP疏水口袋里。结构类似物的设计与合成然后导致新的配体具有非常高效的酶和c - src抑制。结构活性元素披露在这项研究中阐明thienopyridine环上的取代基所扮演的角色以及其他芳香的根的影响与酶分子交互时。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Bosutinib	原癌基因酪氨酸受体激酶Src	集成电路50 (nM)	1	N /一个	N /一个	细节
达沙替尼	原癌基因酪氨酸受体激酶Src	集成电路50 (nM)	0.6	N /一个	N /一个	细节