发现小说咪唑并[1,a] pyrazin-8-amines Brk / PTK6抑制剂。

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曾庆红H, Belanger DB, Curran PJ,小西普瓦,苗族H, JB蕨类植物、艾尔沙德席迪圭M, Malkowski M,王Y

发现小说咪唑并[1,a] pyrazin-8-amines Brk / PTK6抑制剂。

Bioorg地中海化学。2011年10月1日,21日(19):5870 - 5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.07.101。Epub 2011年8月3。

PubMed ID

21855335 (在PubMed

]

文摘

一系列取代咪唑并[1,A] pyrazin-8-amines发现新颖的乳腺肿瘤蛋白质酪氨酸激酶激酶(Brk) / 6 (PTK6)抑制剂。工具化合物low-nanomolar Brk抑制活动,高选择性对其他激酶和可取DMPK属性的实现,使Brk作为肿瘤的勘探目标。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
达沙替尼	酪氨酸受体激酶Lck	集成电路50 (nM)	3	N /一个	N /一个	细节