一个新的证监会变构抑制剂的筛选试验。
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Simard JR,悬疑类年代,格拉特案的裁决C, Getlik M, Rabiller M, HB, Rauh D
一个新的证监会变构抑制剂的筛选试验。
Nat化学杂志。2009年6月,5 (6):394 - 6。doi: 10.1038 / nchembio.162。Epub 2009年4月26日。
- PubMed ID
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19396179 (在PubMed]
- 文摘
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针对激酶外的高度保守的ATP口袋里被认为是一个有前途的战略在激酶抑制剂研究克服瓶颈,如有限的选择性和耐药性。在这里,我们报告的开发和应用直接绑定化验检测小分子酪氨酸激酶的活性构象证监会稳定。蛋白质x射线晶体学验证试验结果,证实了独家的变构绑定模式。