优化口服生物利用率烷基胺肾素抑制剂。

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徐Z, Cacatian年代,元J,辛普森RD,贾L,赵W,泰斯厘米,Flaherty PT,郭J, Ishchenko,辛格某人,吴Z,麦基弗BM,斯科特•BB Bukhtiyarov Y, Berbaum J,梅森J, Panemangalore R, Cappiello MG,宾利R,能源部CP,哈里森RK, McGeehan通用,迪拉德LW,鲍德温JJ, Claremon哒

优化口服生物利用率烷基胺肾素抑制剂。

20 Bioorg地中海化学。2010年1月15;(2):694 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.11.066。Epub 2009 12月1。

PubMed ID
19959358 (在PubMed
]
文摘

Structure-guided导致新的烷基胺药物设计与改进的体外和体内肾素抑制剂效力。铅化合物21岁,有一个集成电路(50)为0.83 nm的人类肾素抑制等离子体(PRA)。口服21 10毫克/公斤导致> 20 h血压降低高血压的双转基因鼠模型。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
Aliskiren 肾素 集成电路50 (nM) 0.53 N /一个 N /一个 细节
Aliskiren 肾素 集成电路50 (nM) 0.65 N /一个 N /一个 细节