合成、生物评价和对接的研究基于octane-carboxamide肾素抑制剂与延长段向S3肾素的网站。
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吴吴Y,施C,太阳X, X,太阳H
合成、生物评价和对接的研究基于octane-carboxamide肾素抑制剂与延长段向S3肾素的网站。
Bioorg医疗化学。2011年7月15日,19日(14):4238 - 49。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.05.059。Epub 2011 6月1。
- PubMed ID
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21708467 (在PubMed]
- 文摘
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十八octane-carboxamide基础肾素抑制剂与延长段模仿P3的血管紧张肽原单位已被合成。生物评价确定小说比aliskiren肾素抑制剂与更强的活动。分子对接研究表明,延长amide-tails匹配P3的血管紧张肽原位置和产生互动与S3的肾素。介子叠加一个意想不到的互动对接期间观察研究化合物9 r,这可能是一个合理的解释这种化合物的杰出能力。进一步研究正在揭示可行性开发新颖的肾素抑制剂可能基于非经典的配体之间的相互作用和肾素的新子站。