优化和SAR的双重ErbB-1 / ErbB-2酪氨酸激酶抑制6-furanylquinazoline系列。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
彼得罗夫公斤,张YM,卡特M, Cockerill GS,迪克森,Gauthier CA,郭Y, Mook RA Jr Rusnak DW,沃克,木头呃,马屁精客
优化和SAR的双重ErbB-1 / ErbB-2酪氨酸激酶抑制6-furanylquinazoline系列。
地中海Bioorg化学。2006年9月1;16 (17):4686 - 91。Epub 2006年6月13日。
- PubMed ID
-
16777410 (在PubMed]
- 文摘
-
合成修改6-furanylquinazoline支架优化双ErbB-1 / ErbB-2酪氨酸激酶抑制提供一致的特区,提供最好的4 - (3-fluorobenzyloxy) 3-haloanilino酶效价和细胞选择性。更改6-furanyl组酶活性几乎没有影响,但似乎极大地影响细胞的功效。拉帕替尼的发现来自于这项工作。