合成和生物评价pyrimidine-based双重抑制剂的人类表皮生长因子受体酪氨酸激酶1 (her - 1)和her - 2。
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合成和生物评价pyrimidine-based双重抑制剂的人类表皮生长因子受体酪氨酸激酶1 (her - 1)和her - 2。
J医学杂志。2012年3月22日,55岁(6):2846 - 57。doi: 10.1021 / jm201758g。Epub 2012年3月9日。
- PubMed ID
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22372864 (在PubMed]
- 文摘
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一系列小说的N (4) - (3-chlorophenyl) 5 - (oxazol-2-yl) pyrimidine-4 6-diamines被合成和评价为双重her - 1 / her - 2酪氨酸激酶抑制剂。与当前批准HER-2-targeted代理(拉帕替尼,1),我们的不可逆转的her - 1 / her - 2抑制剂有可能克服临床相关,mutation-induced耐药性。所选化合物(19)显示良好的抑制活性对her - 1 / her - 2酪氨酸激酶选择性超过20其他激酶和抑制癌细胞的扩散类型:lapatinib-sensitive细胞系(SK-Br3、mda - mb - 175和N87)和lapatinib-resistant细胞株(mda - mb - 453、H1781 H1975)。优秀的药代动力学资料19在小鼠和大鼠的让我们进一步调查的新代理HER-2-targeting治疗实体肿瘤的治疗,特别是HER-2-positive乳房/胃癌和肺癌HER-2-mutated。