发现小说EGFR-T790M / L858R的选择性抑制剂。
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白F,刘H,通L,周W,刘L,赵Z,刘X,江H,王X,李谢H, H
发现小说EGFR-T790M / L858R的选择性抑制剂。
地中海Bioorg化学。2012 1;2月22 (3):1365 - 70。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.12.067。Epub 2011年12月17日。
- PubMed ID
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22227214 (在PubMed]
- 文摘
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通过receptor-based和ligand-based虚拟筛选协议相结合,覆盖21个小说化合物15支架被确定作为EGFR-T790M / L858R小说抑制剂,其中,鉴定了其中的12作为EGFR-T790M / L858R野生型表皮生长因子受体的选择性抑制剂,其中5展出dual-effective野生型和突变体表皮生长因子受体。与此同时,他们对EGFR high-expressing人类肺癌细胞的抗增殖作用(A549),表皮样癌细胞(A431)和突变EGFR-dependent细胞(NCI-H1975)也被评估。