Triazolopiperazine-amides dipeptidyl肽酶IV抑制剂:关闭类似物JANUVIA (sitagliptin磷酸盐)。

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埃德蒙森SD,金正日D, Kowalchick我Mastracchio,徐J, Eiermann GJ,雷特B,吴JK,普赖尔KD, Patel RA, H,里昂KA,索恩柏瑞娜,韦伯AE

Triazolopiperazine-amides dipeptidyl肽酶IV抑制剂:关闭类似物JANUVIA (sitagliptin磷酸盐)。

地中海Bioorg化学。2007年6月15日,17 (12):3373 - 7。Epub 2007 4月5。

PubMed ID

17434732 (在PubMed

]

文摘

一系列beta-aminoamides轴承triazolopiperazines已经准备和评估有效,选择性,口头活跃dipeptidyl肽酶IV (DPP-4)抑制剂。beta-aminoamide系列的努力优化,最终发现了JANUVIA (sitagliptin磷酸盐化合物1)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Sitagliptin	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	18	N /一个	N /一个	细节