发现beta-aminoacyl包含thiazolidine衍生品有效和选择性dipeptidyl肽酶IV抑制剂。

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发现beta-aminoacyl包含thiazolidine衍生品有效和选择性dipeptidyl肽酶IV抑制剂。

地中海Bioorg化学。2011年3月1;(5):1366 - 70。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.01.041。Epub 2011 1月14。

PubMed ID

21306895 (在PubMed

]

文摘

合成了一系列含有thiazolidine beta-aminoacyl衍生品和评估的能力抑制DPP-IV。几个thiazolidine衍生品与酸一半是强有力的DPP-IV抑制剂。其中,化合物2 da是本系列中最活跃的IC(50)值1海里,它显示优良的选择性在DPP-IV相关酶包括DPP-2 DPP-8, DPP-9。化合物2 da是化学和新陈代谢稳定,没有显示出CYP抑制,hERG绑定或细胞毒性。化合物2 db, 2 da的酯前体药物,显示良好的口服后体内DPP-IV抑制大鼠和狗的模型。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Sitagliptin	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	20.	N /一个	N /一个	细节