合成和评价[(1 r) 1-amino-2 - (2, 5-difluorophenyl)乙基]环己烷和4 - [(1 r) 1-amino-2 - (2, 5-difluorophenyl)乙基]哌啶DPP-4抑制剂。

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陈P,考德威尔CG,阿什顿W,吴JK, H,里昂KA,索恩柏瑞娜,韦伯AE

合成和评价[(1 r) 1-amino-2 - (2, 5-difluorophenyl)乙基]环己烷和4 - [(1 r) 1-amino-2 - (2, 5-difluorophenyl)乙基]哌啶DPP-4抑制剂。

地中海Bioorg化学。2011年3月15日,21 (6):1880 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.12.060。Epub 2011年1月15日。

PubMed ID

21320777 (在PubMed

]

文摘

一系列4-amino环己烷和4-substituted哌啶是抑制DPP-4准备和评估。模拟20问显示好的DPP-4效力和选择性对其他蛋白酶,而导数20 k显示长半衰期和适度的在大鼠口服生物利用度。最有效的模拟,3 - (5-aminocarbonylpyridyl哌啶53 j,显示优秀DPP-4活动具有良好的选择性和其他脯氨酸酶。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Sitagliptin	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	18	N /一个	N /一个	细节