2 - ({6 - [(3 r) 3-amino-3-methylpiperidine-1-yl] 1产品。4-dioxo-1, 2, 3, 4-tetra hydro-5H-pyrrolo (3 d) pyrimidine-5-yl}甲基)4-fluorobenzonitrile域- 12727):一个强有力的,口服dipeptidyl肽酶IV抑制剂没有机理CYP3A的失活。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

木村西Y, H,泽田师傅N, Sugaru E, Horiguchi M,小野M, Furuta Y,酒井法子M, Masui Y,大谷M, Hashizuka T,本田Y, Deguchi J,中川T, Nakahira H

2 - ({6 - [(3 r) 3-amino-3-methylpiperidine-1-yl] 1产品。4-dioxo-1, 2, 3, 4-tetra hydro-5H-pyrrolo (3 d) pyrimidine-5-yl}甲基)4-fluorobenzonitrile域- 12727):一个强有力的,口服dipeptidyl肽酶IV抑制剂没有机理CYP3A的失活。

Bioorg医疗化学。2011年9月15日,19 (18):5490 - 9。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.07.042。Epub 2011年8月4。

PubMed ID

21865048 (在PubMed

]

文摘

我们报告的鉴定2 - ({6 - [(3 r) 3-amino-3-methylpiperidine-1-yl] 1产品。4-dioxo-1, 2, 3, 4-tetra hydro-5H-pyrrolo (3 d) pyrimidine-5-yl}甲基)4-fluorobenzonitrile(域- 12727)(7)作为强有力的和口头活跃DPP-4抑制剂没有机理CYP3A的失活。化合物7显示好DPP-4抑制活动(IC(50) = 1.1海里),对相关的肽酶具有较好的选择性和其他非目标,良好的药代动力学和药效学资料,Zucker-fatty老鼠的体内药效,没有安全隐患在体外和体内。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Alogliptin	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	1	N /一个	N /一个	细节
Sitagliptin	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	3.5	N /一个	N /一个	细节
Vildagliptin	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	0.58	N /一个	N /一个	细节