候选人的合理修改抗癌药物来对付恰加斯病。

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克劳斯JM Verlinde CL,卡里米,Lepesheva GI, Gelb MH, Buckner FS

候选人的合理修改抗癌药物来对付恰加斯病。

J医学杂志。2009年3月26日,52 (6):1639 - 47。doi: 10.1021 / jm801313t。

PubMed ID

19239254 (在PubMed

]

文摘

恰加斯病是世界主要的被忽视疾病之一。现有的药物疗法是有限的,效果不彰,剧毒。我们描述药物发现的新策略适应现有临床化合物具有优良的药品性能目标致病生物。蛋白质治疗(击球)抑制剂tipifarnib,现在在第三阶段抗癌临床试验,发现以前杀死鲁兹锥体通过阻断甾醇14 alpha-demethylase (14 dm)。我们理性地发展tipifarnib类似物显示减少亲和人类击球时,在增加亲和力寄生虫14 dm的基础上减少毒性。铅化合物已经picomolar活动对培养t . cruzi和有效的急性恰加斯病的小鼠模型。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
泊沙康唑	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	350年	N /一个	N /一个	细节