氟取代可以阻止CYP3A4 metabolism-dependent抑制:识别(S) - n - [1 - (4-fluoro-3 - morpholin-4-ylphenyl)乙基]3 - (4-fluorophenyl)丙烯酰胺作为一种口服生物利用率KCNQ2刀没有CYP3A4 metabolism-dependent抑制。
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吴YJ戴维斯CD, Dworetzky年代,Fitzpatrick WC,硬化D,他H,诺克斯RJ,牛顿AE,菲利普•T Polson C, Sivarao DV,太阳LQ, Tertyshnikova年代,韦弗D, Yeola年代,Zoeckler M, Sinz兆瓦
氟取代可以阻止CYP3A4 metabolism-dependent抑制:识别(S) - n - [1 - (4-fluoro-3 - morpholin-4-ylphenyl)乙基]3 - (4-fluorophenyl)丙烯酰胺作为一种口服生物利用率KCNQ2刀没有CYP3A4 metabolism-dependent抑制。
J地中海化学。2003年8月28日,46 (18):3778 - 81。
- PubMed ID
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12930139 (在PubMed]
- 文摘
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活性中间体的形成被发现负责CYP3A4 metabolism-dependent抑制(MDI)观察(S) - n - (1 - (3-morpholin-4-ylphenyl)乙基]3-phenyl-acrylamide (1) Structure-3A4 MDI关系的研究达到高潮difluoro模拟发现,(S) - n - (1 - (4-fluoro-3-morpholin-4-ylphenyl)乙基]3 -丙烯酰胺(4-fluoro-phenyl)(2),作为一种口服生物利用率KCNQ2揭幕战CYP3A4 MDI的自由。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) Troleandomycin 细胞色素P450 3 a4 集成电路50 (nM) 61000年 N /一个 N /一个 细节 Troleandomycin 细胞色素P450 3 a4 集成电路50 (nM) 33000年 N /一个 N /一个 细节 Troleandomycin 细胞色素P450 3 a4 集成电路50 (nM) 16000年 N /一个 N /一个 细节 Troleandomycin 细胞色素P450 3 a4 集成电路50 (nM) 20000年 N /一个 N /一个 细节