Morpholin-2-one衍生品作为小说选择性衣架式钙离子通道阻滞剂。
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Ku IW,曹年代,Doddareddy先生,张成泽,女士Keum G,李JH,钟,金正日Y, Rhim H,康
Morpholin-2-one衍生品作为小说选择性衣架式钙离子通道阻滞剂。
Bioorg地中海化学。2006年10月1日,16 (19):5244 - 8。Epub 2006年7月28日。
- PubMed ID
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16876404 (在PubMed]
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Morpholin-2-one-5-carboxamide衍生品是由使用锅Ugi多组分反应和评价对T -阻塞影响和n型钙通道(2 +)。其中,化合物5我产生最高的效力(IC (50) = 0.45 + / - -0.02 microM),化合物5 d, f 5, 5 k, 5 n, o 5和6 m产生相对较高的效力以及选择性衣架式Ca(2 +)通道。这些小说支架显示有效和选择性衣架式Ca(2 +)通道阻塞活动。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) Mibefradil 压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G 集成电路50 (nM) 1340年 N /一个 N /一个 细节