衣架式钙通道阻滞剂的主要发现和优化。

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公园JH,崔JK,李E, Lee JK Rhim H, Seo SH,金正日Y, Doddareddy先生,Pae,康J,卢武铉EJ

衣架式钙通道阻滞剂的主要发现和优化。

Bioorg医疗化学。2007年2月1;15(3):1409 - 19所示。Epub 2006 11月10。

PubMed ID

17150365 (在PubMed

]

文摘

一系列的化合物设计为钙通道阻滞剂包含衣架6或5个药效团特征基于结构的虚拟筛选。优化建议的结构,对130衍生物合成及其抑制活动衣架钙通道与α1化验使用体外筛选系统(G)和α1 (H)克隆。化合物具有较高的活动在fds试验系统中,效果是通过膜片钳方法来衡量的。在图书馆5特性,alkaneamide衍生品(7 b 9 j 11 b, 11 g, 11 h)与4-arylsubstituted哌嗪显示比Mibefradil更好的集成电路(50)值。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Mibefradil	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G	集成电路50 (nM)	1340年	N /一个	N /一个	细节